Действующим компонентом Налтрексон является одноимённое вещество — конкурентный антагонист опиоидных рецепторов в головном мозге.

В таблетированной форме средство также содержит:

• лактозы моногидрат;
• магния стеарат;
• титана диоксид;
• краситель;
• желатин.

В картонной упаковке находится один блистер с 10 капсулами по 50 мг действующего вещества.

Порошок для инъекций выпускается под торговым названием Вивитрол и содержит налтрексон, инкапсулированный в сополимер молочной и гликолевой кислоты. В комплекте также есть ампула с физраствором, натрия карбоксиметилцеллюлозой, полисорбатом 20, шприц с двумя сменными иглами — для разведения лекарства, укола.

Показания

Препарат предназначен для лечения от хронической алкогольной зависимости, купирования абстинентного синдрома и профилактики срывов при комплексной терапии пациентов, принимающих опиаты (героин, метадон, морфин, кодеин).

При употреблении наркотических веществ из других групп Налтрексон не имеет эффективности.

Принцип действия

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов предотвращает центральное и периферическое влияние наркотиков или этилового спирта. Пока лекарство находится в организме, интоксикация не сопровождается психическими проявлениями: эйфорией, расслаблением, а также не позволяет уменьшить признаки синдрома отмены. Пациент после перорального приёма или внутримышечного введения препарата не ощущает действия психоактивного вещества.

В отличие от кодирования средствами на основе дисульфирама, применение Налтрексона не провоцирует интоксикации при срыве.

Фармакокинетика

После приёма активные вещества препараты абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в течение 1 часа.

Большая часть налтрексона метаболизируется в печени и покидает организм с мочой — период полувыведения самого компонента составляет 200–240 минут, а образующегося при распаде активного метаболита — 13 часов.

Режим приёма

Таблетированная форма препарата предусматривает ежедневное получение одной капсулы (50 мг) курсом не менее 12 недель.

Инъекции ставятся внутримышечно шприцем, входящим в состав набора с препаратом Налтрексон. Уколы повторяют каждый месяц, при этом выраженное снижение тяги к психоактивным веществам происходит после поступления первой дозы. Следующие инъекции предназначены для поддержания терапевтического действия, профилактики отсроченных срывов.

До начала курса нужно прекратить приём наркотиков за 7–10 дней, а также провести тест на определение опиоидов в моче и провокацию с налоксоном. Если в крови будут оставаться психоактивные вещества, в течение 5 минут разовьётся синдром отмены, который будет сохраняться до 2 суток.

Большинство пациентов, получающих Налтрексон через инъекцию, сталкиваются с болезненностью, уплотнением в месте укола. Симптом проходит в течение нескольких дней. Реже встречаются требующие оперативного вмешательства воспаления, абсцессы и некрозы.

Влияние на организм действующего компонента способно спровоцировать:

• диспепсические расстройства;
• пересыхание слизистой ротовой полости;
• искажение вкуса;
• анорексию;
• скованность движений;
• головную боль;
• апатию;
• раздражительность;
• бессонницу;
• сужение зрачков.

Клинические исследования также описывают случаи инфекций верхних дыхательных путей и заложенность носа, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, снижение либидо.

Дискомфорт полностью проходит в течение первой недели после кодирования у большинства пациентов.

Экстренно обратиться к врачу необходимо при острой боли в животе, изменении цвета мочи и склер.

Передозировка

Более 200 мг Налтрексона в таблетированной форме при курсовом лечении может вызвать поражение печени. Других данных о последствиях приёма препарата в превышающем рекомендации количестве нет.

Пациентам, госпитализированным с подозрением на осложнения после получения высокой дозы препарата, назначается симптоматическое лечение.

Применять кодирование Налтрексоном нельзя в следующих случаях:

• приём анальгетиков наркотического типа;
• абстинентный синдром;
• повышенная чувствительность любого компонента;
• тяжёлые заболевания печени;
• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет.

Лечение требует наличия у пациента стойкой мотивации отказаться от алкоголя или наркотиков, добровольного согласия, готовности выполнять рекомендации.

Лекарственное взаимодействие

При употреблении опиатов после кодирования возможно развитие передозировки, если пациент будет увеличивать количество психоактивного вещества в попытках преодолеть антагонизм.

При одновременном применении с Налтрексоном снижается эффективность препаратов, содержащих опиоиды: от кашля, болевого синдрома, воспаления.

Последствия сочетания с другими лекарствами не описаны.

Особые указания

До включения Налтрексон в состав комплексной терапии от алкогольной зависимости следует убедиться, что у пациента нет нарушения функции печени в скрытой, доклинической форме. До завершения курса медикаментозного кодирования необходимо регулярно контролировать трансаминазы, а также не принимать препараты с гепатотоксическими свойствами.

При запланированном наркозе нужно отложить кодирование, а при экстренных показаниях для общей анестезии следует с осторожностью подбирать дозу опиатов.

Налтрексон отпускается только по рецепту от врача.