Активным компонентом Дисульфирама является одноимённое вещество, ингибитор вырабатываемой печенью альдегиддегидрогеназы.

Таблетки для имплантации круглые, белые и плоские, выпускаются в стеклянных флаконах по 10 шт. Одна капсула содержит 100 мг дисульфирама (тетраэтилтиурамдисульфида).

Показания

Препарат назначается в рамках комплексной терапии при синдроме хронической зависимости от алкоголя. Вызывая непереносимость этилового спирта, Дисульфирам помогает продлить период трезвости, избежать срывов и вызвать рефлекторное отвращение к алкогольным напиткам.

Кодирование требует от пациента желания отказаться от спиртного, а также силы воли для сопротивления компульсивной тяге.

Принцип действия

Подавляя активность фермента, дисульфирам не позволяет вывести продукты распада этанола из организма. В результате у пациента возникает сильная интоксикация, которая связана с риском для жизни из-за высокой нагрузки на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Защита от алкогольных срывов обеспечивается:

• нежеланием столкнуться с отравлением после приёма любых спиртных напитков;
• рефлекторным отвращением к алкоголю.

Из-за продолжительного периода трезвости при введении Дисульфирама повышается вероятность быстрее войти в ремиссию. Кроме применения препарата, также важны другие формы терапии – при комплексном подходе эффективность лечения зависимых выше, чем у пациентов, получивших только фармакотерапию.

Подкожный имплантат поддерживает постоянную концентрацию активного компонента в крови не ниже 20 нг/мл. При употреблении алкоголя количество блокаторов печёночных ферментов увеличивается, что связано с реакцией сосудов на этанол. Терапевтическое действие Дисульфирама сохраняется не менее полугода с момента проведения имплантации.

Фармакокинетика

Активный компонент (тетраэтилтиурамдисульфид) метаболизируется в печени. Основная часть продуктов распада (глюкуронид) покидает организм с мочой, около 20% — через кишечник в неизмененном виде, незначительное количество (диэтиламин и сероуглерод) —  при дыхании.

Таблетки Дисульфирам предназначены для имплантации – введения путём хирургического вмешательства под кожу или мышцу. Процедура выполняется под местной анестезией и только в стерильных условиях.

Общая доза не должна превышать 1000 мг (10 шт.), которые помещают на глубину до 4 см в форме звезды. Имплантаты не могут быть расположены слишком близко, а место подшивания не должно подвергаться механическому воздействию, например, трению пояса.

Повторное кодирование препаратом Дисульфирам выполняется не ранее, чем через 10 месяцев. Количество процедур не ограничено – пациент может прибегать к запретительной методике регулярно для поддержания ремиссии при отсутствии противопоказаний.

Побочные эффекты

Действующее вещество препарата может вызывать следующие реакции:

• сонливость, утомляемость;
• диспепсия;
• металлический или чесночный привкус во рту;
• нарушения памяти;
• острые депрессивные или маниакальные эпизоды;
• головная боль;
• эректильная дисфункция;
• аллергический дерматит.

Риск появления дискомфорта высок в первые 3–7 дней после введения таблеток. Специфическое лечение обычно не требуется, возможно применение симптоматических средств.

При комбинации «дисульфирам – этанол» возникает острая реакция, связанная с резким повышением в крови концентрации токсичного ацетальдегида. Отравление сопровождается дыхательной недостаточностью, нарушениями сердечно-сосудистой системы, угнетением сознания. Есть риск отёка головного мозга, комы. Симптоматика имеет дозозависимый эффект, наиболее тяжёлые последствия, включающие летальный исход, возникают после приёма 40% спирта в количестве от 50 мл.

При употреблении алкоголя в период кодирования Дисульфирам необходимо срочное обращение к врачу для проведения детоксикационной и поддерживающей терапии.

Передозировка

Препарат обладает низкой токсичностью, а также предусматривает врачебный контроль количества имплантируемых таблеток. При случайном пероральном приёме Дисульфирама показано промывание желудка и стационарное наблюдение до полного восстановления основных показателей.

Средство не назначается пациентам со следующими особенностями анамнеза:

• повышенная чувствительность к дисульфираму;
• сердечная недостаточность, ишемическая болезнь;
• беременность, период лактации;
• психические нарушения;
• терминальная стадия снижения функции печени, почек.

При алкогольной интоксикации, выявленном факте употребления спиртных напитков за 12–24 часа до процедуры введение Дисульфирама следует отложить или провести медицинскую детоксикацию.

Препараты, вызывающие непереносимость этанола, нельзя применять без сознательного согласия зависимого.

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам несовместим с алкоголем — вызывает тяжёлые нарушения и в редких случаях становится причиной летального исхода.

Препарат усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических средств, хлордиазепоксида и диазепама, опиоидных анальгетиков. Риск развития побочных реакций повышается после приёма метронидазола, изониазида.

Особые указания

Влияние Дисульфирама на центральную нервную систему препятствует управлению автомобилем и выполнению других действий, требующих концентрации внимания, скорости реакций.

Препарат отпускается только по рецепту от врача.